辛热，属火，善走入肺经，泻气分湿热（肺主气，辛能泄气），达右肾命门，走精隧，通下焦郁遏及大肠风秘、气秘，利大小便，逐水消痰，杀虫坠胎。治水肿喘满，痃癖气块（东垣曰：有谓牵牛苦寒，误矣。其味辛辣，久嚼猛烈雄壮，所谓苦寒安在哉？乃泻气之药，比诸辛药泄气尤甚，若湿从下受，下焦主血，血中之湿，宜苦寒之味而反用辛热之药，泄上焦之气，是血病泻气，使气血俱损也。好古曰：以气药引则入气，以大黄引则入血。时珍曰：一妇肠结，年几六十，服养血润燥药则泥结，服硝黄药则若罔知，如此三十余年，其人体肥膏粱而多郁，日吐酸痰乃宽，此乃三焦气滞，有升无降，津液皆化为痰，不能下润肠腑，非血燥也，润剂留滞，硝黄入血不能入气，故无效。用牵牛为末，皂角膏丸，缓服便通。外甥素多酒色，病二便不通，胀痛呻吟七昼夜，用通利药不效，予思此乃湿热之邪在精道，壅隧路，病在二阴之间，故前阻小便，后阻大便，病不在大肠膀胱也，用楝实、茴香、穿山甲诸药，倍牵牛，三服而平）。
凡气虚及湿热在血分者大忌（主治多在肺脾，肺脾之病多因虚起，同赖泻药，况诸证应用药物神良者不少，何至舍其万全而就不可必之毒物哉？东垣谆复其词，以戒后人勿用，盖目击子和旦暮用之，故辟之甚力，世俗不知，取快一时，后悔奚及）。
有黑白二种（此药汉前未入本草，故仲景方中无此，《别录》始载之，宋后始多用者），黑者力速（亦名黑丑），取子，淘去浮者，舂去皮，酒蒸研细，得木香、干姜良。
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